本書是《藥學筆記系列叢書》中的一冊，在編寫過程中重點參考了普通高等教育“十一五”國家級規劃教材供藥學專業使用的鄭虎主編的《藥物化學》第6版教材。全書採用筆記的形式，對藥物的發現和發展進行了整理和總結，對代表藥物的結構特點進行了剖析，從結構上對藥物的理化性質和代謝特徵進行了總結，對合成路線進行了反應原理的解析，每章還附加了一些習題，以便學生及時檢測自己的學習效果。此外，在相關連結的欄目中附加了一些小故事，使讀者在學習之餘能夠瞭解一些課外的小常識。
本書主要作為藥學類各專業本(專)科學生，包括成人教育、自學考試學生學習的輔導教材，也可作為研究生考試的輔導教材，對從事相關學科教學的教師和參加藥學專業職稱晉升考試的人員亦有很好的參考價值。

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